Телмисартан мнн и торговое название. Препарат для борьбы с артериальной гипертензией Телмисартан: инструкция по применению, отзывы, цена и аналоги

Телсартан 80 - препарат, который относится к антагонистам ангиотензина. Используется для лечения артериальной гипертензии и других патологий.

Телмисартан.

АТХ

Код ATХ - C09C A07.

Формы выпуска и состав

Выпускается в форме таблеток. Активный компонент средства - телмисартан. Одна таблетка содержит 80 мг активного вещества, имеет белый цвет и капсулообразную форму. Таблетки не покрыты оболочкой, на каждой из них с одной стороны есть гравировка с цифрой 80.

В качестве вспомогательных веществ выступают гидроксид натрия, вода, повидон, меглумин, магния стеарат и маннитол.

Фармакологическое действие

Антигипертензивный эффект действующего вещества обеспечивается за счет антагонистического блокирования рецепторов сосудов, чувствительных к ангиотензину 2. Молекула телмисартана имеет схожее химическое строение, поэтому прикрепляется к рецепторам вместо гормона, блокируя его эффект. Сосудистый тонус не повышается, что останавливает подъем артериального давления.

Активный компонент препарата связывает рецепторы на длительное время. Характерно то, что блокируются рецепторы подтипа АТ1. Другие подтипы рецепторов к ангиотензину остаются свободными. Их точная роль в организме до конца не изучена, поэтому их не обязательно инактивировать для контроля уровня АД.

Под влиянием препарата также ингибируется продукция свободного альдостерона. В то же время количество ренина остается прежним. Не затрагиваются и мембранные каналы клеток, ответственные за транспорт ионов.

Телсартан не является ингибитором ангиотензинпревращающего фермента. Это делает невозможным возникновение некоторой нежелательной симптоматики, ведь этот энзим отвечает и за расщепление брадикинина.

Фармакокинетика

При пероральном приеме препарата активный компонент быстро проходит через слизистую тонкого кишечника. Он практически полностью соединяется с транспортными пептидами. Большая часть транспортируется в связке с альбумином.

Общая биологическая доступность средства составляет около 50%. Может уменьшаться при приеме лекарства во время еды.

Основной механизм метаболического превращения препарата в организме - конъюгация до глюкуронида. Получившееся вещество не обладает фармакологической активностью.

Большая часть активного вещества выводится в изначальном виде. Период полувыведения равен 5-10 часам. Полностью действующий компонент выходит из организма за 24 часа.

Показания к применению

Средство применяется для:

• терапии артериальной гипертензии;
• профилактики летальных исходов от патологий ССС у людей от 55 лет, которые имеют высокий риск их развития из-за расстройств функции сердечно-сосудистой системы;
• профилактики осложнений у пациентов с инсулиннезависимым сахарным диабетом, у которых было диагностировано поражение внутренних органов, ассоциированное с основным заболеванием.

Противопоказания

Противопоказаниями к назначению данного препарата являются:

• повышенная чувствительность к главному действующему компоненту или другим веществам, входящим в состав;
• обструкция желчевыводящих путей;
• недостаточность печеночной функции в период декомпенсации;
• наследственная ферментопатия с непереносимостью фруктозы;
• возраст до 18 лет;
• беременность и период лактации.

С осторожностью

С осторожностью средство назначается пациентам с легкой недостаточностью печеночной функции.

Как принимать Телсартан 80

Таблетки принимаются каждый день. Принимать можно независимо от времени еды, запивая необходимым количеством воды.

Начальная дозировка средства составляет 40 мг. Если такое количество препарата не позволяет в полной мере контролировать уровень артериального давления, дозу повышают.

Максимальная суточная дозировка составляет 80 мг. Дальнейшее повышение нецелесообразно, поскольку не ведет к увеличению эффективности средства.

Следует учесть тот факт, что действие препарата проявляется не сразу. Оптимальный эффект достигается после1-2 месяцев непрерывного приема.

Иногда Телсартан комбинируют с тиазидными диуретиками. Подобное сочетание позволяет еще больше снизить давление.

В особо тяжелых случаях при гипертонической болезни возможно назначение 160 мг телмисартана в комбинации с 12,5-25 мг гидрохлортиазида.

При сахарном диабете

При сахарном диабете 2 типа Телсартан может приниматься для предотвращения сосудистых осложнений со стороны почек, сердца, сетчатки глаз. Препарат назначается в дозировке 40 или 80 мг, в зависимости от выраженности проявлений гипертонии.

Средство принимается в течение длительного периода времени. Клинические исследования показывают, что систолическое и диастолическое давление при приеме от 8 до 12 недель снижается на 15 и 11 мм рт. ст. соответственно.

Пациентам с диабетом и гипертонией можно комбинировать препарат с амлодипином. Такое сочетание позволяет удерживать уровень артериального давления в пределах нормы.

Перед приемом средства необходимо обязательно проконсультироваться с врачом. Дозировка и длительность терапии должны подбираться в индивидуальном порядке.

Побочные действия Телсартана 80

Исследования показали, что частота побочных эффектов, возникающих при приеме Телсартана, примерно равна частоте патологических реакций у пациентов, получающих плацебо. Она также не зависела от возраста и пола людей.

Желудочно-кишечный тракт

Со стороны пищеварительной системы могут наблюдаться:

• боли в животе;
• сухость во рту;
• диарея;
• тошнота;
• рвота;
• диспептическое расстройство;
• метеоризм.

Органы кроветворения

Со стороны кроветворных органов могут появляться:

• анемия;
• тромбоцитопения;
• эозинофилия;
• снижение уровня гемоглобина.

Центральная нервная система

ЦНС может реагировать на прием препарата появлением:

• депрессивных расстройств;
• бессонницы;
• тревожных состояний;
• сонливости;
• нарушений зрения;
• головокружения.

Со стороны мочевыделительной системы

Препарат может вызывать:

• нарушение почечной функции;
• острую почечную недостаточность.

Со стороны дыхательной системы

Телсартан может вызывать:

• одышку;
• кашель;
• заболевания нижних дыхательных путей.

Со стороны кожных покровов

Могут возникать:

• повышенная потливость;
• сыпь;
• эритема;
• отеки;
• дерматиты;
• крапивница;
• экзема.

Со стороны мочеполовой системы

Половая функция не страдает при приеме Телсартана.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

• артериальная гипотензия;
• ортостатическая гипотензия;
• тахи-, брадикардия.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани

Опорно-двигательный аппарат может реагировать на лечение появлением:

• боли в мышцах и суставах;
• боли в сухожилиях;
• судорог;
• люмбалгии.

Со стороны печени и желчевыводящих путей

Под влиянием телмисартана может изменяться уровень активности печеночных ферментов.

Аллергии

Могут возникать анафилактические реакции на препарат.

Влияние на способность управлять механизмами

Исследования влияния препарата на возможность управления механизмами не проводились. Рекомендуется ограничить время пребывания за рулем при появлении побочной симптоматики со стороны центральной нервной системы.

Особые указания

Гипотензия может сопровождать первый прием препарата у больных с недостаточным объемом циркулирующей крови или низким уровнем натрия в плазме.

Острая артериальная гипотензия может возникать, если у пациента наблюдается стеноз почечных сосудов или застойная сердечная недостаточность.

Телмисартан не эффективен при лечении пациентов с первичным гиперальдостеронизмом.

С осторожностью средство назначается людям со стенозом аортального или митрального клапана.

Применение препарата может вызывать повышение уровня калия в кровотоке. У некоторых групп пациентов может потребоваться периодический контроль уровня электролитов плазмы.

Существует угроза возникновения гипогликемии у людей, получающих инсулин или другие противодиабетические средства. Стоит учитывать это при подборе дозы этих препаратов. Необходимо постоянно контролировать концентрацию глюкозы в кровотоке.

Применение при беременности и в период лактации

Лечение телмисартаном не может проводиться во время беременности. Если возникает острая необходимость продолжить антигипертензивную терапию, необходимо проконсультироваться с врачом. Он подберет подходящие для замены препараты.

При необходимости применения средства для лечения женщин в период лактации рекомендуется перевести ребенка на искусственное вскармливание. Эта мера предосторожности обусловлена отсутствием информации о влиянии телмисартана, который может содержаться в молоке, на организм грудных детей.

Назначение Телсартана 80 детям

Препарат не применяется для лечения пациентов возрастом менее 18 лет.

Применение в пожилом возрасте

Применение при нарушении функции почек

Снижение почечной функции приводит к тому, что активный компонент средства связывается с плазменными пептидами на 100%. Выведение телмисартана при легкой и средней формах почечной недостаточности не изменяется.

Применение при нарушении функции печени

При легкой и средней степени печеночной недостаточности суточная дозировка препарата должна составлять не более 40 мг.

Передозировка Телсартана 80

Данные о передозировке средством ограничены. Возможно возникновение гипотензии, ускорение или замедление сердцебиения.

При подозрении на передозировку телмисартаном стоит обратиться к врачу. В таком случае рекомендуется проведение симптоматической терапии. Гемодиализ не эффективен.

Взаимодействие с другими препаратами

Средство потенцирует действие других антигипертензивных медикаментов.

Комбинация Телсартана со статинами, парацетамолом не приводит к появлению каких-либо побочных эффектов.

Средство может увеличивать максимально эффективную концентрацию дигоксина в кровотоке. Это требует мониторинга содержания.

Сочетание с препаратами, содержащими соли лития, увеличивает их токсичность. Применять подобную комбинацию необходимо только при условии тщательного контроля содержания лития в кровотоке.

Ацетилсалициловая кислота и другие нестероидные противовоспалительные средства могут снижать эффективность препарата. НПВС, угнетающие активность циклооксигеназы, в сочетании с телмисартаном могут приводить к появлению нарушений почечной функции у некоторых групп пациентов.

Условия отпуска из аптеки

Отпускается по рецепту доктора.

Можно ли купить без рецепта

Цена на Телсартан 80

Стоимость средства зависит от места приобретения.

Условия хранения препарата

Необходимо хранить в сухом месте при температуре не более + 25°C.

Срок годности

Средство пригодно к использованию в течение 2 лет с момента выпуска.

Брутто-формула

C 33 H 30 N 4 O 2

Фармакологическая группа вещества Телмисартан

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

144701-48-4

Характеристика вещества Телмисартан

Белый или бесцветный кристаллический порошок без запаха, практически нерастворим в воде и при рН от 3 до 9 частично растворим в сильных кислотах (за исключением соляной), растворим в сильных щелочах.

Фармакология

Фармакологическое действие - антигипертензивное .

Блокирует рецепторы ангиотензина II (подтип АТ 1). Дозозависимо ингибирует прессорное влияние ангиотензина II, понижает уровень альдостерона в плазме, увеличивает диурез, экскрецию натрия и хлоридов. Оказывает нефропротективное влияние, уменьшает уровень альбуминурии. На 10% понижает почечный кровоток, не ухудшая клубочковую фильтрацию. В высоких дозах уменьшает выраженность гипертрофии миокарда. У больных артериальной гипертензией понижает как сАД , так и дАД , не изменяя ЧСС .

Хорошо всасывается из ЖКТ . Абсолютная биодоступность составляет 40-60% (за счет эффекта «первого прохождения» через печень). После приема однократной дозы 80 мг C max достигается в течение 1 ч. Интенсивно связывается с белками плазмы, преимущественно с альбумином и кислым альфа 1 -гликопротеином. Относительно равномерно распределяется в организме (высоко липофилен и легко проникает в ткани), объем распределения составляет 500 л. Метаболизируется в печени путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой, образуя стабильный неактивный ацилглюкуронид, который быстро экскретируется с желчью: в фекалиях обнаруживается около 85% неизмененного телмисартана и 11% глюкуронида; почечная экскреция не превышает 2%. Выводится медленно, Т 1/2 составляет около 21 ч у мужчин и 31 ч у женщин. Гипотензия развивается через 3 ч после приема внутрь, сохраняется более 24 ч и стабилизируется в течение 4-8 недельного курсового применения. При прекращении приема АД постепенно (в течение нескольких дней) возвращается к исходным значениям без развития «рикошетной» гипертензии.

Применение вещества Телмисартан

Артериальная гипертензия.

Противопоказания

Гиперчувствительность, обструкция желчевыводящих путей, тяжелые нарушения функции печени и почек, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению

Детский и подростковый возраст (безопасность и эффективность применения у детей и подростков не определены).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности. Перед планируемой беременностью рекомендуется заблаговременно заменить препарат другим антигипертензивным средством.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Телмисартан

Со стороны нервной системы и органов чувств: ≥ 1% — головная боль, головокружение.

Со стороны органов ЖКТ : ≥ 1% — тошнота, диспепсия, боль в животе, диарея.

Со стороны респираторной системы: ≥ 1% — кашель, фарингит, гриппоподобные симптомы, понижение толерантности к инфекциям верхних дыхательных путей.

Прочие: ≥ 1% — боль в груди и пояснице, миалгия, инфекции мочевыводящих путей, понижение содержания гемоглобина, повышение уровня мочевой кислоты.

Взаимодействие

Гидрохлоротиазид усиливает (взаимно) гипотензивный эффект. При одновременном назначении ингибиторов АПФ , калийсберегающих диуретиков и других лекарственных средств, способных повышать уровень калия в плазме, а также калийсодержащих пищевых добавок, особенно у больных с почечной недостаточностью, повышается риск развития гиперкалиемии. Повышает концентрацию лития и дигоксина в крови.

Передозировка

Симптомы: гипотензия.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. Гемодиализ неэффективен.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Телмисартан

С осторожностью назначают больным с симптоматической реноваскулярной гипертензией, обусловленной двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной функционирующей почки (увеличивается риск тяжелой гипотензии и почечной недостаточности). У пациентов с умеренным нарушением функции почек необходим регулярный контроль уровня креатинина и электролитов (калий) в плазме. Следует соблюдать осторожность при назначении больным с пониженным ОЦК и/или дефицитом натрия (при лечении диуретиками, ограниченном поступлении соли, диарее, рвоте), стенозом аорты и митрального клапана, с обструктивной гипертрофической кардиомиопатией, умеренным нарушением функции печени, тяжелой сердечной недостаточностью (необходим постоянный контроль уровня калия и креатинина в сыворотке крови), при ИБС (возможно развитие острого коронарного синдрома и инфаркта миокарда), язвенной болезнью желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения или др. заболеваниями органов ЖКТ (вероятно возникновение желудочно-кишечного кровотечения). Не рекомендуется применять при первичном альдостеронизме, врожденной непереносимости фруктозы (1 таблетка 80 мг содержит 338 мг сорбита). Следует соблюдать осторожность водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. При одновременном приеме дигоксина или препаратов лития необходим мониторинг их содержания в сыворотке крови.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название	Значение Индекса Вышковского ®
	0.0329

В лечении сердечно-сосудистых недугов медики используют несколько фармакологических групп, одна из них носит название – сартаны. Другое наименование, чаще встречаемое в медицинских публикациях, – блокаторы рецепторов к ангиотензину II (БРА).

Эти лекарства обычно применяют в той ситуации, когда у больного диагностирована не только артериальная гипертензия, но и вместе с ней сопутствующие патологии. Среди них метаболический синдром, левожелудочковая гипертрофия, ХСН, протеинурия и т.д.

Группа БРА, в свою очередь, включает в себя четыре подгруппы, одна из них называется небифениловые производные тетразола. Яркий представитель этой подгруппы – таблетки Телмисартан.

Описание

Телмисартан выпускается строго в таблетированном виде, активное вещество так и называется – телмисартан. В одной порции-таблетке его 40 мг либо 80 мг (есть два варианта дозировки). Ряд формообразующих ингредиентов представлен гидроксидом натрия, повидоном, меглюмином, маннитолом, стеаратом магния, тальком.

Сами таблетки белые либо беловатые с едва заметными примесями, круглые, по форме плоскоцилиндрические. Вариации расфасовки таблеток порций разные – от 10 штук в контуре-упаковке до 98 в банке.

Фармакодинамический профиль

Телмисартан относят к специфическим антагонистам рецепторов ангиотензина II. Эффективность свою он проявляет при внутреннем приеме. Отличает действующий компонент высокое подобие к подтипу АТ1 рецепторов ангиотензина II (через них отображается функция ангиотензина II). Связь эта носит долговременный характер. Близость к иным рецепторам ингредиенту не присуща, определенные фарм-связи, возможные в данной ситуации, не изучены.

Но выявлено, что телмисартан понижает показатель альдостерона в биологической жидкости, не угнетает он ренин в плазменной части крови, не закрывает он и ионные каналы.

Телмисартан не ингибирует АПФ, тот самый фермент, что разрушает брадикинин. Потому не ожидается тех негативных реакций, которые связаны с разрушением брадикинина. Доказано, что лица, принимающие этот сартан в дозировке 80 мг, могут надеяться на полную блокировку гипертензивного действия ангиотензина II. И начало этого действия отмечается на протяжении 3 часов после первой принятой таблетки. Общее действие сохраняется сутки, а значимым остается 2 суток.

У лиц с гипертонической болезнью телмисартан снижает САД и ДАД, не воздействует он на ЧСС. Если резко отметить лекарство, давление плавно вернется к привычным показателям, синдрома отмены не прогнозируется.

Фармакокинетический профиль

Лекарственный состав из ЖКТ скоро всасывается. Биологическая доступность его равна 50%. Концентрация вещества в плазме будет ровной через 3 часа после приема, и это не соотносится с приемами пищи. Статистика показывает, что плазменные концентрации у мужчин/женщин различаются, у последних – выше. Но существенной клинической разницы все равно не наблюдается.

С плазменными белками основной компонент связывается на 99,5 %. Метаболизму свойственно конъюгирование с глюкуроновой кислотой. Метаболиты клинически важной активности не демонстрируют. Период элиминации равен 20 часам. Выходит компонент кишечным путем, в первоначальном виде. Почками эвакуируется меньше, чем 2% от выпитой дозы.

В отношении пожилых гипертоников (65+) коррекция доз не нужна – фармакокинетический индекс ингредиента не отличим у разновозрастных больных. Лица с почечной недостаточностью (ПН) тоже не нуждаются в замене дозы. У больных же с гепатопатологиями дозировка не может превысить 40 мг.

Кому показан

В инструкции по применению Телмисартана указано всего два допустимых повода для назначения средства. Первый и основной – артериальная гипертензия. Сартаны относятся к популярным средствам, задействованным в лечении этого хронического заболевания.

Другой повод для назначения – снижение заболеваемости сердечно-сосудистыми болезнями, а также снижение летальности у пациентов старше 55 лет с высоким риском ССЗ.

Кому нельзя пить

Инструкция Телмисартана отмечает, что лекарство не прописывается беременным и кормящим. Если женщина планирует ребенка и пьет данное средство, ей нужно заменить его чем-то более мягким (но только по совету врача).

К другим противопоказаниям относят:

Это строгие противопоказания, отмеченные в аннотации Телмисартана. Но есть еще и относительные, это те диагнозы, которые требуют осторожного назначения сартанов.

К таким болезням и состояниям относят двусторонний стеноз артерий почки, сбои печеночной и почечной функции, снижение ОЦК, гипотнатриемию, гипокалиемию, состояние посттрансплантационное после почечной пересадки (из-за отсутствия клинического опыта), ХСН, стеноз аортального/митрального клапанов, гипертрофическую обструктивную кардиомиопатию, первичный альдостеронизм, а еще гемодиализ.

Подробнее о гестации и ГВ: почему Телмисартан пить нельзя

Как уже писалось выше, этот медпрепарат воспрещен во время гестации, как и аналоги Телмисартана. Особенно опасно данное средство в первой трети беременности. Если беременность обнаружилась на фоне приема лекарства, таблетки нужно срочно отменить. По необходимости предписывается альтернативная терапия – подбираются лекарства иных фарм-групп, условно разрешенных во время беременности.

Второй и третий триместр также являются поводом для выбора иного лечения. Доклинические исследования обнаружили фетотоксичность компонента. Она, в свою очередь, проявляется снижением почечной функции, олигогидроамнионом, замедлением черепной оссификации. Отмечается также и неонатальная токсичность – та же ПН, гипотензия, гиперкалиемия.

Как уже говорилось, пациентки, планирующие беременность, должны отказаться от Телмисартана в пользу более подходящих для этого периода медпрепаратов. Если же беременная все же принимала сартаны, ей нужно дополнительное УЗИ для оценки функций почек плода, а также состояния его черепа.

Период лактации – еще одно табу для Телисартана. А вот исследовательские труды относительно фертильности и влияния на нее лечебного состава, пока не проводились.

Как применять

Пьется средство, как и другие таблетки, внутрь, без измельчения и разжевывания, запивать нужно водой. Прием Телмисартана не привязан к графику еды.

При АГ стандартные назначения следующие:

С целью снижения ССЗ лекарство также принимается 1/24, но сразу в дозировке 80 мг. Для стартового периода лечения рекомендована вспомогательная коррекция АД.

Негативные реакции

Те случаи, которые имели место в практике наблюдений, никак не коррелируются ни с полом, ни с возрастом, ни с расовой принадлежностью больных.

Каких негативных действий можно ожидать:

1. Инфекции. Нечасто встречаются инфекции мочеполовых путей (и цистит в их перечне), инфекции ВДП С неопределенной частотой – сепсис.
2. Кроветворная система и лимфосистема. Нечасто фиксируют анемию, редко – тромбоцитопению, с неопределенной частотой – эозинофилию.
3. ЦНС. Нечасто отмечаются нарушения сна, депрессивные состояния, вертиго. Редко возникает синдром беспричинной тревожности, обморочное состояние.
4. Зрение. Зрительные дефекты – нечасто.
5. ССС. Не очень часто фиксируют брадикардию, значительное понижение давления, ортостатическую гипотензию. Реже отмечается тахикардия.
6. Дыхание. Нечасто обнаруживается как негативная реакция кашель, одышка.
7. Пищеварение. Нечасто диагностируют болезненность в эпигастрии разной выраженности, диспепсию, расстройство пищеварения, рвоту, вздутие живота. Редко появляется сухость в ротовой полости, желудочный дискомфорт, гепато-дисфункции.
8. Аллергореакции. Нечасто они проявляются кожным зудом, разной выраженности сыпью, усилением потливости. Редко они выражаются сверхчувствительностью, экземой, ангионевротическим отеком, лекарственной и токсической сыпью.
9. ОДА. Нечасто возникает мышечная боль, спинная, мышечные спазмы. Редко появляется артралгия и болезненность в ногах. С неопределенной частотой появляются сухожильные боли.
10. Почки и пути мочевыведения. Нечасто отмечаются нарушения почечной деятельности (с включением острой ПН).
11. Другие. Не так часто возникает боль за грудиной, общая утомляемость, вялость и слабость. Редко отмечается фиксация гриппоподобного синдрома.
12. Лабораторный профиль. Не очень часто находят гиперкалиемию, повышенный показатель креатинина в моче. Редко отмечают повышенное содержание мочевой кислоты в биожидкости, рост активизации ферментации печени, рост активности КФК, сниженный гемоглобин, гипогликемию у диабетиков.

Постмаркетинговый период приема Телмисартана обнаружил, что редко у больных возникает интерстициальная легочная болезнь – причин, почему так происходит, не отмечено.

Не обнаружено на практике и случаев передозировки описываемым средством. Но прогнозируемые симптомы будут заключаться в выраженном снижении АД, нарушений РС. Лечение будет заключено в симптоматической терапии, гемодиализ эффективности не проявит.

Телмисартану присуще повышать гипотензивное действие иных средств того же профиля.

Иные же виды взаимодействий с клинической значимостью телмисартан плюс:

Лица, что получают НПВС и телмисартан, сначала проходят мониторинг ОЦК (объем должен быть восстановлен), затем проводится контроль почечной функции.

Угроза развития гиперкалиемии растет, если пить телмисартан вместе с ингибиторами АПФ, иммуносупрессорами, калийсберегающими мочегонными медикаментами, триметопримом, калийсберегающими добавками к пище. Нужен постоянный контроль К в сывороточной части крови.

Важные замечания

При определенных комбинациях составов у отдельных пациентов нарушается почечная функция. Потому терапевтическая схема с двойной блокадой РААС должна иметь только индивидуальный характер, мониторинг почечных функций обязателен.

У пациентов-диабетиков с дополнительной сердечно-сосудистой угрозой сам прием лекарств, воздействующих на артериальную гипертензию, повышает риск острого ИМ или смертности, связанной с сердцем и сосудами.

У некоторых больных с сахарным диабетом ишемия сердца может протекать бессимптомно, потому не всегда она диагностирована. Потому если диабетику доктор хочет назначить телмисартан, обязательна предварительная диагностика (в ее числе и проба с физнагрузкой).

Не исключена комбинация телмисартана с диуретиками (тиазидными), которые совокупно окажут нужный гипотензивный эффект. Если пациент на начало приема сартанов имеет сниженный ОЦК, если проведена накануне диуретическая терапия, если ограничен объем соли в пище, если актуальна рвота и диарея, может возникнуть АГ (симптоматическая). Особенно часто это случается как эффект первой дозы.

Чем заменить

Препарат отличает хорошая переносимость, но в некоторых случаях лечебный продукт предписано заменить. А заменить его можно Миокардисом, Тезео, Телмистой, Твинстой, Прайтором.

Многие аналоги препарата Телмисартан дешевле. Но это не значит, что замена должна быть самостоятельной: спросите доктора, почему он вам прописал именно это средство, имеет ли смысл найти вариант дешевле, почему конкретно Телмисартан не стоит менять и т.д.

Цена Телмисартан очень высока, самая большая упаковка обойдется в несколько тысяч (5-6 по разным данным). И такую высокую цену нужно заплатить за российский медикамент. А, например, индийский аналог Телсартан, лекарство с тем же базовым компонентом, стоит порядка 500 рублей за 28 штук по 80 мг.

Формула: C33H30N4O2, химическое название: 4"-[метил]-2-бифенил-карбоновая кислота.
Фармакологическая группа: интермедианты/ антагонисты рецепторов ангиотензина II (AT1-подтип).
Фармакологическое действие: антигипертензивное.

Фармакологические свойства

Телмисартан обладает высоким сродством к рецепторам ангиотензина 2 (подтип АТ1). Телмисартан оказывает блокирующее действие на рецепторы ангиотензина 2 (подтип АТ1). Телмисартан вытесняет ангиотензин 2 из связи с рецептором, при этом не является агонистом в отношении этого рецептора. Телмисартан связывается только с подтипом AT1 рецепторов ангиотензина 2. Телмисартан связывается с рецепторами на длительный период. Телмисартан действует на другие рецепторы, включая АТ2 рецепторы и прочие, менее изученные рецепторы ангиотензина. Телмисартан угнетает (дозозависимо) прессорное действие ангиотензина 2, снижает содержание альдостерона в сыворотке крови, увеличивает диурез, выведение хлоридов и натрия. Телмисартан не ингибирует ренин в сыворотке крови и не блокирует ионные каналы. Телмисартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент. Телмисартан уменьшает уровень альбуминурии, оказывает нефропротективное действие. Телмисартан уменьшает кровоток в почках на 10%, при этом, не ухудшая клубочковую фильтрацию. Уменьшает выраженность гипертрофии миокарда при использовании в высоких дозах. У пациентов с артериальной гипертензией снижает как систолическое и диастолическое артериальное давления, не изменяя частоту сердечных сокращений. Телмисартан в дозе 80 мг полностью блокирует у пациентов гипертензивное действие ангиотензина 2.
Телмисартан хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Телмисартан подвергает эффекту «первого прохождения» через печень, поэтому абсолютная биодоступность составляет 40 – 60%. При приеме вместе с пищей площадь под кривой концентрация - время уменьшается на 6% (при дозе 40 мг) – 19% (при дозе 160 мг). Через 3 часа после приема уровень препарата в плазме крови выравнивается, вне зависимости от времени приема пищи. При приеме однократно 80 мг препарата максимальная концентрация достигается в течение 1 часа. Максимальная концентрация и площадь под кривой концентрация - время были примерно в 3 и 2 раза, соответственно, выше у женщин, чем у мужчин; при этом значимого влияния на эффективность не происходит. Телмисартан интенсивно связывается с белками плазмы (99,5%), в основном с кислым альфа1-гликопротеином и альбумином. Телмисартан высоко липофилен и легко проникает в ткани. Равномерно распределяется в организме, объем распределения составляет 500 литров. В печени телмисартан метаболизируется путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой с образованием стабильного неактивного ацилглюкуронида, быстро выводящегося с желчью: в кале определяется примерно 11% глюкуронида и 85% неизмененного телмисартана; почечное выведение составляет не более 2%. Телмисартан выводится медленно, период полувыведения равен примерно 31 час у женщин и 21 час у мужчин. Через 3 часа после приема внутрь развивается гипотензивное действие, которое сохраняется более суток и стабилизируется в течение 1 – 2 месяцев. При отмене лечения артериальное давление постепенно (в течение нескольких дней) возвращается к исходному уровню, при этом рикошетная гипертензия не развивается. У пациентов с почечной недостаточностью (включая пациентов, которые находятся на гемодиализе) изменение дозы не требуется. С помощью гемодиализа телмисартан не удаляется. Фармакокинетические параметры телмисартана у пожилого больных не отличается от молодых пациентов, поэтому коррекции доз не требуется. У больных с легкими и умеренными нарушениями функции печени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) суточная доза телмисартана не должна превышать 40 мг.

Показания

Артериальная гипертензия; снижение заболеваемости сердечно-сосудистой системы и смертности у больных в возрасте 55 лет и старше, которые имеют высокий риск развития сердечно-сосудистой патологии.

Способ применения телмисартана и дозы

Телмисартан принимается внутрь, вне зависимости от приема пищи, 20 – 40 мг в сутки за один прием, при необходимости - до 80 мг. У больных с умеренным нарушением функционального состояния печени суточная доза не должна превышать 40 мг.
У больных с умеренным нарушением функционального состояния почек необходимо регулярно контролировать содержание электролитов (калий) и креатинина в сыворотке крови.
Нарушения функции печени при назначении телмисартана в большинстве случаев наблюдались у жителей Японии.
Телмисартан менее эффективен у пациентов негроидной расы.
Необходимо соблюдать осторожность водителям транспортных средств и людям, чьи профессии связаны с быстротой психомоторных реакций и повышенной концентрацией внимания.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, тяжелые нарушения функции печени и почек, обструкция желчевыводящих путей, беременность, кормление грудью, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность использования не установлены).

Ограничения к применению

Двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия, нарушения функции печени и/или почек, гипонатриемия, гиперкалиемия, хроническая сердечная недостаточность, язвенная болезнь, состояния после трансплантации почки (опыт использования отсутствует), стеноз митрального и аортального клапана, стеноз аорты, первичный альдостеронизм (безопасность и эффективность не установлены), заболевания желудочно-кишечного тракта, ишемическая болезнь снрдца, идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз, снижение объема циркулирующей крови вследствие предшествующего диуретического лечения, ограничения приема поваренной соли, рвоты или диареи.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование телмисартана противопоказано во время беременности. При диагностировании беременности использование телмисартана необходимо немедленно прекратить. В случае необходимости должно назначаться альтернативное лечение (гипотензивные препараты, которые разрешены к использованию во время беременности). В доклинических исследованиях телмисартана тератогенных действий выявлено не было, но была установлена фетотоксичность (олигогидроамнион, снижение функции почек, замедление оссификации черепа) и неонатальную токсичность (гипотензия, почечная недостаточность, гиперкалиемия). Пациенткам, которые планируют беременность, необходимо назначать альтернативное лечение. Если терапия антагонистами рецепторов ангиотензина II происходила во время второго триместра беременности, то рекомендована проверка ультразвуковым методом состояния черепа и функции почек у плода. Новорожденные, чьи матери принимали антагонисты рецепторов ангиотензина II, должны тщательно наблюдаться в отношении гипотензии. Исследования действия телмисартана на фертильность человека не проводились. Лечение телмисартаном противопоказано в период грудного вскармливания; необходимо прекратить кормление грудью.

Побочные действия телмисартана

Сердечно-сосудистая система и кровь: боль в груди, брадикардия, выраженное снижение артериального давления, тахикардия, ортостатическая гипотензия, эозинофилия, анемия, тромбоцитопения, понижение содержания гемоглобина.
Нервная система и органы чувств: головокружение, головная боль, тревожность, депрессия, бессонница, вертиго, обморок, зрительные расстройства.
Пищеварительная система: тошнота, боль в животе, диспепсия, диарея, сухость во рту, метеоризм, дискомфорт в области желудка, рвота, нарушения функции печени, заболевания печени.
Респираторная система: кашель, гриппоподобные симптомы, фарингит, понижение толерантности к инфекциям верхних дыхательных путей, инфекции верхних дыхательных путей, одышка.
Мочеполовая система: инфекции мочевыводящих путей (включая цистит), нарушение функции почек (включая острую почечную недостаточность).
Аллергические реакции: повышенная чувствительность (крапивница, эритема, ангионевротический отек), анафилактические реакции, кожный зуд, экзема, сыпь (в том числе лекарственная), гипергидроз, ангионевротический отек (со смертельным исходом), токсическая сыпь.
Опорно-двигательный аппарат: артралгия, боль в нижних конечностях, боль в спине, миалгия, спазмы мышц (судороги икроножных мышц), боль в сухожилиях (симптомы, схожие с проявлением тендинита).
Прочие: боль в грудной клетке, гриппоподобный синдром, гиперкалиемия, общая слабость, гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом), сепсис (включая сепсис с летальным исходом).
Лабораторные показатели: повышение концентрации мочевой кислоты, креатинина в крови, снижение концентрации гемоглобина, повышение активности «печеночных» ферментов, повышение концентрации креатинфосфокиназы.

Взаимодействие телмисартана с другими веществами

Гидрохлоротиазид взаимно усиливает гипотензивный эффект. Телмисартан может увеличивать гипотензивный эффект других антигипертензивных препаратов. Телмисартан увеличивает содержание дигоксина и лития в крови, поэтому рекомендован контроль содержания последних в плазме крови. При совместном использовании ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, калийсберегающих диуретиков и прочих препаратов, которые способны увеличить содержание калия в сыворотке крови, а также калийсодержащих пищевых добавок, в особенности у пациентов с почечной недостаточностью, возрастает риск развития гиперкалиемии. У пациентов, которые получают нестероидные противовоспалительные препараты и телмисартан, в начале терапии необходимо скомпенсировать объем циркулирующей крови и провести контроль функции почек. Снижение эффекта антигипертензивных препаратов, таких как телмисартан, за счет угнетения сосудорасширяющего эффекта простагландинов отмечалось при совместной терапии с нестероидными противовоспалительными препаратами.

Передозировка

При передозировке телмисартаном развиваются гипотензия, брадикардия или тахикардия. Необходимо: симптоматическое и поддерживающее лечение; проведение диализа неэффективно.

Торговые названия препаратов с действующим веществом телмисартан

Комбинированные препараты:
Амлодипин + Телмисартан: Твинста®;
Гидрохлоротиазид + Телмисартан: МикардисПлюс®.

Повышенным давлением страдают многие люди, особенно эта проблема становится актуальной для пожилых людей. Если не принимать меры, бездействие может привести к плачевным последствиям. Один из препаратов, эффективно помогающих от давления – Телмисартан. Это препарат, направленный на блокировку рецепторов ангеотензина-2, что позволяет эффективно купировать проявления гипертензии.

Телмисартан - эффективный антигипертензивный препарат, широко применяющийся для контроля и поддержания артериального давления в пределах нормы. Быстро начинает действовать после приема и сохраняет свою эффективность на протяжении максимум 48 часов.

Как показали недавние исследования, применение препарата значительно уменьшает риск возникновения инсультов и инфарктов, а также летального исхода, положительно влияя на сердечно-сосудистую систему.

Лекарственная группа, МНН, сфера применения

Телмисартан эффективен не только при гипертонии. В некоторых случаях его могут принимать спортсмены, чтобы снять проявления повышенного давления после интенсивных занятий спортом.

Он относится к антагонистам рецепторов ангиотензина-II. Прием препарата активирует мозговое кровообращение, предотвращая развитие атеросклероза и инсультов. Увеличивает показатели инсулиновой зависимости, повышает выносливость. С его помощью при инсулиновой резистентности и длительном неправильном питании решаются проблемы изменения экспрессии генов. Способствует сжиганию лишних жиров, что актуально для людей с избыточным весом.

Механизмы действия современных антигипертензивных препаратов

Разновидности препарата:

1. Телмисартан-СЗ.
2. Телмисартан-Ратиофарм.
3. Телмисартан-Тева.

Данные лекарственные средства отличаются лишь количеством основного действующего вещества и производителем.

Форма выпуска и цены на препарат, средние в России

Выпускается средство в форме таблеток белого цвета, с насечкой с одной стороны. Дозировка таблеток – 40 или 80 мг. Таблетки содержатся в объемных пластинках по 10 штук.

Препарат является недешевым. Средняя стоимость по России отражена в таблице (Табл. 1).

Состав и фармакосвойства

Лечащее вещество препарата – телмисартан. Вспомогательные вещества: повидон, гидроксид натрия, сорбитол, меглюмин, гидроксипропилметилцеллюлоза, стеарат магния, маннитол. Они обеспечивают форму таблетки и лечащих свойств не имеют.

Антагонист рецепторов ангиотензина II селективно связывается с АТ1-рецепторами в сосудах, коре надпочечников, сердце и почках и обеспечивает такие действия:

При употреблении быстро всасывается в ЖКТ. Максимального действия достигает через 1,5 часа независимо от приема пищи. Метаболизм происходит в печени. Через 20 часов после употребления начинает выводиться почками. Лечащий эффект сохраняется на протяжении суток и более. При продолжительной терапии не нарушает ЧСС. При отмене не вызывает болезненных реакций. Однако давление поднимается и держится на том уровне, что и до начала терапии.

Показания и противопоказания

Показания к применению – артериальная гипертензия и проблемы с сосудами. Также лекарство снижает риск заболевания сердечно-сосудистыми болезнями и наступления смерти от сердечного приступа.

Противопоказаниями являются:

• детский возраст;
• тяжелая печеночная недостаточность;
• гиперчувствительность к компонентам;
• обструктивные заболевания желчных путей;
• наследственная непереносимость фруктозы.

Применение средства во время беременности и кормления грудью запрещено. Следует отказаться от приема лекарства даже в том случае, если беременность планируется в ближайшем будущем. Если же беременность наступила во время лечения, прием следует немедленно прекратить и назначить другой более подходящий препарат.

Не назначают Телмисартан несовершеннолетним. Препарат на этой группе пациентов не исследовался. Чтобы предотвратить возможный вред, детям принимать его противопоказано.

Инструкция по применению таблеток

Лекарство поддерживает АД в пределах нормы постоянно. Инструкция по применению предписывает употреблять таблетки независимо от приема пищи. Пьют целиком, не измельчая. Запивают небольшим количеством воды. Не рекомендуется запивать соками, особенно грейпфрутовым, так как он усиливает действие лекарства.

Оптимальная доза в сутки - не более 40 мг. Действие препарата сохраняется на протяжении не менее 24 часов. Начинает действовать уже через 1,5 часа после приема. Максимальная доза – 80 мг. Но при проблемах с печенью допускается пить не более 40 мг в день.

При постоянном употреблении на протяжении одного месяца гарантировано выравнивание давления до необходимых показателей.

При совмещении с ингибиторами АПФ, калийсберегающими мочегонными и калийсодержащими лекарствами необходим строгий контроль дозировки. Лекарство может вызвать гиперкалиемию. Кроме того, способствует повышению лития и диоксина в крови.

Возможные побочные действия и передозировка

Несмотря на положительное воздействие на сердечно-сосудистую систему, имеет следующие побочные действия:

При передозировке резко понижается давление, усиливается ЧСС. В критических ситуациях необходимо срочно вызывать скорую. Необходимо строго следить за дозировкой препарата, прятать его от детей, контролировать прием пожилыми людьми.

Аналоги

Если препарат не подходит, назначаются его аналоги:

Если сравнивать аналоги с Телмисартаном, самыми распространенными считаются Микардис и Телмиста, их средняя цена по России составляет 600 и 1200 рублей соответственно. Терапевтический эффект, в отличие от Телмисартана, наблюдается только спустя некоторое время после начала употребления. У препаратов множество серьезных противопоказаний. Телмисартан по скорости воздействия во многом превосходит их. Однако, решает, какое лекарство назначить, только лечащий специалист.

Отзывы врачей и пациентов

Отзывы врачей о препарате в основном хорошие, но они обращают внимание, что необходимо прописывать его только после тщательного сбора анамнеза. А вот, что говорят пациенты:

Марина Георгиевна, 62 года: «Телмисартан – очень эффективный препарат. Пью его уже год и хорошо себя чувствую. Скачков давления больше нет. Действует продолжительное время. Иногда я забываю выпить таблетку, но давление не повышается.

Ранее принимала по 40 мг. Теперь же снизила дозировку до 20 мг. И продолжаю чувствовать себя прекрасно. Еще хочу добавить по поводу побочных эффектов. Хотя в инструкции предусмотрен солидный список, у меня никаких побочных явлений не было. Рекомендую препарат всем родственникам и друзьям».

Геннадий Дмитриевич, 72 года: «Я перепробовал много препаратов от давления. Но ни один не давал такого эффекта, как Телмисартан. Он меня просто спас. Снизилось давление, улучшилось самочувствие. Хотя лекарство имеет много побочных явлений, у меня их не было. Только чувствовал некоторую сонливость после употребления таблетки. Но я этот момент отрегулировал – пью лекарство перед сном. Лечением очень доволен».

Светлана Петровна, 65 лет: «Телмисартан мне назначил лечащий кардиолог. Лекарство и вправду хорошее. Быстро и эффективно стабилизировалось давление, наладилась работа сердца. Однако спустя некоторое время стала замечать, что ухудшается зрение. Буду просить врача заменить мне лекарство на менее вредное».

Жанна Анатольевна, 59 лет: «Пью Телмисартан уже год. Побочных явлений нет, хотя у меня камни в почках. Действительно хороший препарат. Понижает давление более чем на полтора суток. Бывает, забуду выпить таблетку, а давление держится стабильно; не повышается».

Тимур Антонович, 70 лет: «Долго не мог подобрать нужный препарат. То мучили побочные явления, то действие препарата не давало никакого эффекта. Наконец, врач прописал Телмисартан. И, действительно, хороший препарат. Давление понижает быстро и надолго, побочных явлений не наблюдается. Сначала пил по 80 мг, а теперь перешел на дозировку в 40 мг. И чувствую себя прекрасно. Я очень доволен, несмотря на то что цена немного высокая».

Телмисартан отлично показывает себя как средство, понижающее давление. При этом никак не влияет на ЧСС, что дает возможность назначать его людям с сердечно-сосудистыми заболеваниями. Побочные явления, которые отражены в статье, крайне редки. Это позволяет назначать препарат многим пациентам, имеющим дополнительно иные заболевания.